(Pravastatin)是源于微生物的产品 。洛克斯虽然是被卡普打败,但最终杀死洛克斯的是罗杰 。研究表明血浆胆固醇(CH)水平增高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平的增高,是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素 。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀,不易透过血脑屏障,对中枢神经系统不良反应极低 。
阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?
心血管疾病(包括冠心病和动脉粥样硬化),是一类严重威胁人类健康的疾病 。随着生活水平的提高和工作节奏的加快,心血管疾病的发病率和死亡率都有上升的趋势 。研究表明血浆胆固醇(CH)水平增高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平的增高,是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素 。抑制CH的合成,其实也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治动脉粥样硬化和冠心病 。
HMG-CoA还原酶作用于胆固醇合成的初始步骤且为重要的限速酶 。他汀类药物就是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,是目前治疗高胆固醇血症中疗效良好的药物 。1976年从橘青霉菌培养液中发现美伐他汀(compactin)有抑制HMG-CoA还原酶的作用,但是因其不良作用而未被应用 。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物,而普伐他汀是美伐他汀的活性代谢产物,阿伐他汀(atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、西立伐他汀、罗伐他汀是人工合成化合物,也称化学他汀 。
天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀),亦称为生物他汀 。阿托伐他汀钙片是西药,主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,冠心病和脑中风的防治 。阿托伐他汀为人工合成药物,比天然微生物发酵,半合成的他汀药物好,患者使用时,很少的起始剂量就可有很好的降脂效果,大多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的,阿托伐他汀由于其半衰期较长,可以在早晨服用 。
肾功能受损时,可选用阿托伐他汀,目前国内阿托伐他汀的商品名立普妥、阿乐 。阿托伐他汀的作用:1.阿托伐他汀是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 。2.提高低密度脂蛋白受体 。3.抗动脉粥样硬化作用 。阿托伐他汀的半衰期为14小时,但其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20-30小时,阿托伐他汀的每日用量可在一天内的任何时间一次服用,且不受进餐的影响 。
阿托伐他汀肝脏安全性良好,阿托伐他汀和氟伐他汀是最低限度的经肾脏排泄 。阿托伐他汀在发挥调血脂作用的同时,增强NO活性,改善内皮功能,抗血管平滑肌细胞繁殖,预防斑块形成;并且能降低血浆LP(a)水平,抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗,降TG(总胆固醇)作用较强,大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效 。葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分,能够增加细胞色素P4503A4代谢的药物的血药浓度,服用洛伐他汀,阿托伐他汀时,避免饮用葡萄柚汁 。
普伐他汀钠片用于高脂血症,家族性高胆固醇血症 。(Pravastatin)是源于微生物的产品 。由日本三共株式会社研究成功,于1989年率先在日本上市 。百时美施贵宝获得在全球共同开发的许可权,百时美施贵宝的产品1991年经FDA批准后在欧美多国上市 ,商品名为普拉固,美百乐镇 。该产品至今在他汀市场上经久不衰,白色至微黄白色粉末或结晶性粉末,无臭,味苦,内酯:无色,片状结晶,熔点138-142℃ 。
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质 。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀,不易透过血脑屏障,对中枢神经系统不良反应极低 。2.血浆蛋白结合率低,可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合应用 。3.是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀,可与大量与P450酶系相关的药物合用 。
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